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氧氟沙星VS左氧氟沙星,仅一字之差,用药区别在哪?
* 来源 : * 作者 : * 发表时间 : 2013/5/6 16:28:16 * 浏览 :

    喹诺酮类抗菌药物属人工合成的抗菌药物,自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继研发出了吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。因其多数具有抗菌谱广、组织穿透性强、细胞内浓度高、生物利用度高等优点,并兼有注射与口服两种剂型等优点,目前临床应用非常广泛。

  其中,氧氟沙星和左氧氟沙星虽一字之差,但两者有哪些异同点?

  一、上市时间

  氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市,是消旋体,属第二代喹诺酮类抗菌药物。

  左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋异构体,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,属第三代喹诺酮类抗菌药物。

  二、抗菌谱比较

  氧氟沙星对需氧革兰阴性菌(如大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、黏质沙雷菌等)抗菌活性高,对少数阳性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,对铜绿假单胞菌也有抗菌活性。

  左氧氟沙星对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍。因其对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性,因此又称“呼吸喹诺酮”,对铜绿假单胞菌抗菌活性较前者强。

  两者对厌氧菌活性都差。所以,腹腔、胆道感染及盆腔感染治疗时,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

  三、主要药动学/药效学参数

  根据抗菌药物PK/PD特点,喹诺酮类药物属于具有一定抗菌后效应(post-antibiotic effect,PAE)的浓度依赖性抗菌药物,PK/PD评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

  四、超适应证应用

  因两者对结核分枝杆菌具有抗菌活性,WHO公布的耐药结核病规划管理指南](2011年)指出,对于耐多药结核(MDR-TB)患者,推荐联合使用氟喹诺酮类药物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。

  此外,左氧氟沙星也被推荐用于幽门螺杆菌感染的治疗。

五、注意事项

  氧氟沙星和左氧氟沙星在临床应用时,两者均需注意:

  ①目前我国大肠埃希菌对喹诺酮类药物耐药率高,用药前需结合当地药敏情况决定用药。

  ②制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少两药物的吸收,应避免同用[6]。

  ③肾功能减退患者应用两药物时,需根据肾功能减退程度减量用药。

  ④用药期间避免过度暴露于阳光,如发生过敏反应或其他过敏症状需停药。

  ⑤大剂量用药或尿液pH>7可发生结晶尿,为避免结晶尿,期间宜多饮水。

  ⑥既往有中枢神经系统疾病患者,如癫痫及癫痫病史,需避免应用。

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